个人情况介绍、概览

赵冬梅，女，博士，教授，博士研究生导师。1989年7月毕业于沈阳药科大学，获化学制药专业理学学士学位，后分别于2000年和2007年获沈阳药科大学药物化学专业硕士和博士学位。2006年赴美国加州大学药学院旧金山分校作为高级访问学者进修一年。2008年被聘为沈阳药科大学教授兼博导，担任《中国药物化学杂志》编委。目前主要研究方向为心血管系统创新药物、抗肿瘤创新药物、抗深部真菌感染创新药物和药物及其中间体合成工艺研究。作为课题负责人主持国家自然科学基金面上项目3项，作为项目子课题负责人负责国家自然科学基金重点项目1项、国家重大科技专项重大新药创制项目2项。辽宁省教育厅重点实验室基础研究项目1项、辽宁省教育厅优秀科技人才支持计划项目1项、辽宁省教育厅创新团队项目1项、辽宁省科技厅重点研发项目1项及沈阳市科技局项目3项等。有关研究内容发表论文130余篇，其中SCI 收载90余篇，出版著作5部。发明专利授权16项，受理13项，其中国际专利授权1项。目前已在J. M. Chem., Org. Lett., Pharmacol. Res., Chem. Comm., Eur. J. Med. Chem., Bioorg. Chem., Bio. Org. Front. Bioorg. Med. Chem.等SCI收载的杂志上发表论文90余篇，其中影响因子大于5的文章30篇。

教育经历：

国外留学：美国 加州大学旧金山分校 小分子药物发现中心 Jams Well 院士（2006-2007）

理学博士学位：沈阳药科大学制药工程学院药物化学专业 程卯生 教授（2003.9-2007.12）

理学硕士学位：沈阳药科大学制药系药物化学专业 张雅芳 教授（1997.9-2000.7）

理学学士学位：沈阳药学院制药系化学制药专业 容士宏 教授（1985.9-1989.7）

工作经历：

教授（三级）/博士生导师：沈阳药科大学 制药工程学院 药物化学教研室（2020-今）

教授（四级）/博士生导师：沈阳药科大学 制药工程学院 药物化学教研（2007-2020）

副教授/硕士生导师：沈阳药科大学 制药工程学院 药物化学教研室（2001-2007）

讲师：沈阳药科大学 制药工程学院 药物化学教研室（1996-2001）

助研：沈阳药科大学 药物研究所 沈建民 教授（1989-1996）

兼职情况：

1.国家自然科学基金委函审评议专家（国家自然科学基金委优青项目、面上项目及青年基金项目函审评议专家）

2.国家博士后基金函审评议专家

3.教育部全国博士与硕士论文评审专家

4.辽宁省药学会药物化学专业委员会委员

5.辽宁省科学技术计划项目评审专家

6.沈阳市科技局项目评审专家

7.山东省科技厅项目评审专家

8.《中国药物化学杂志》编委

9.“基于靶点的药物设计与研究”教育部重点实验室骨干教师

10.“天然活性物质的结构改造与类药性研究”教育部创新团队主要成员

学科/研究方向：药物化学、制药工程

研究方向一： 基于靶点的心血管系统创新药物研究；基于靶点的小分子抗肿瘤活性研究；基于靶点的小分子抗深部真菌感染的活性研究（药物化学）

研究方向二： 药物及其中间体合成工艺研究（化学制药工艺学）

主持、参与的科研项目（含科研获奖等情况）

共主持国家级项目6项，省市及与企业合作的项目共计17项。代表性项目如下：

1.国家自然科学基金委面上项目，81872729，基于结构的选择性PAK4抑制剂的设计、优化及抗肿瘤活性研究，2019.01-2022.12，57万元（项目负责人，在研）；

2. 国家自然科学基金委面上项目，81373324，新骨架小分子胆固醇酯转运蛋白抑制剂的设计、合成及活性研究，2014.01-2017.12，60万元（项目负责人，已结题）；

3. 国家自然科学基金委面上项目，30973643，以细胞色素P45026为靶点的新型维甲酸代谢阻断剂的研究，2010.01-2012.12，30万元（项目负责人，已结题）；

4. 国家自然科学基金委重大研究计划，90813038，基于化学小分子探针的肿瘤细胞p21活化激酶信号转导机制研究，2009.01-2011.12，55万元（项目子课题负责人，已结题）；

5. 国家科技重大专项，重大新药创制新药研究开发关键技术研究项目，2009ZX09501-003，针对重大疾病的先导化合物结构优化设计的关键技术研究，2008.10-2010.12，245万元（项目子课题负责人，已结题）；

6. 国家自然科学基金委重点项目，81230077，基于肿瘤新靶点PAK4激酶结构的药物分子设计与其作用机制研究，2013.01-2017.12，290万元（项目主要执行者，已结题）；

7. 辽宁省科技厅重点研发项目，2020JH2/10300077，抗肿瘤迁移侵袭的PAK4抑制CZh226的临床前研究，2020.04-2022.09，30 万元（项目负责人，已结题）；

8. 辽宁省教育厅重点实验室基础研究项目，LZ2015069，新型丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂的设计、合成及作用机制研究，2015.01-2017.12，10万元（项目负责人，已结题）；

9. 辽宁省教育厅优秀科技人才支持计划项目，LR2011029，降脂药的创新研究，2011.01-2014.01，10万元（项目负责人，已结题）；

10. 辽宁省教育厅创新团队项目，LT2010100，新型抗耐药早幼粒细胞白血病治疗增敏剂的研究，2010.01-2012.12，10万元（项目负责人，已结题）；

获奖情况：

1.沈阳药科大学研究生教学成果二等奖（2/3, 2022年）；

2.评为沈阳药科大学教书育人优秀研究生导师 （2020年）；

3.“抗消化性溃疡药物系列品种的产业化及关键技术”获辽宁省科技进步一等奖（6/11，2019年）；

4.沈阳市高层次人才拔尖人才（2019年）；

5.沈阳市自然科学学术成果二等奖（1/4，2018年）；

6.《中国药物化学杂志》优秀编委（2018年）；

7.辽宁省教育厅高等学校“优秀科技人才支持计划”（LR2011029）（2011年）；

8.沈阳药科大学优秀女教师（2008年）

9.“抗消化性溃疡药物的研究”获国家教育部科技进步奖二等奖（5/13，2007年）；

教学/指导研究生情况：

教学情况

（1）本科课程： 药物化学

（2）研究生课程：绿色化学

指导研究生情况

（1）担任2022年沈阳药科大学首届“药学拔尖学生培养计划2.0基地”学术导师；

（2）指导博士研究生21名（已毕业18名，在读3名）；硕士研究生100名（已毕业80名，在读20名）；

（3）指导的研究生共有9人（5名博士，5名硕士）获得“研究生国家奖学金”；

（4）指导的宋帅博士获得“海普瑞杯第四届全国学生制药工程研究征文比赛”特等奖，获得代表国家去美国参加比赛的资格；

（5）指导硕士研究生王继明同学、张储同学分别获2020年、2022年辽宁省教育厅颁发的“辽宁省普通高等学校优秀毕业生”；

（6）指导张储同学获2021年“沈阳市优秀研究生”；指导博士研究生刘同超同学获2019年“沈阳药科大学优秀毕业生”；

（7）指导吴天啸、孙逸祥、张祯、闫江坤等4名同学获得沈阳药科大学优秀硕士学位论文；指导郝晨洲、王瑞峰等2名同学获得沈阳药科大学优秀博士学位论文。

主编或参编的教材、专著

1.《药物研究与开发》，参编第4章，人民卫生出版社，2007.1.

2.《中华药学大辞典》，参编，上海医药科技出版社，2006.9.

3.《药物化学实验（双语）》合编教材，中国医药科技出版社，2008.3.

4.《药物化学实验（双语）》合编教材（第二版），中国医药科技出版社，2014.3.

5.《药学名词》(第二版)参编，科学出版社，2014.

近五年来SCI收载文章，影响因子大于5的代表性文章如下：(限第一作者或通讯作者，SCI须写明影响因子)： 其中JMC文章4篇。

1.Yin Sun, Yanli Xue, Hongbing Liu, Shuyi Mu, Pengkun Sun, Yu Sun, Lin Wang, Hanxun Wang, Jingkai Wang, Tianxiao Wu, Wenbo Yin, Qiaohua Qin, Yixiang Sun, Huali Yang, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Discovery of CZS-241: A Potent, Selective, and Orally Available Polo-Like Kinase 4 Inhibitor for the Treatment of Chronic Myeloid Leukemia. Journal of Medicinal Chemistry. 2023.  Online  (IF 8.039)

2.Bowen Yang, Haoran Zhang, Na Li, Lixin Gao, Hong Jiang, Weijuan Kan, Haoxing Yuan, Jia Li, Dongmei Zhao*, Bing Xiong, Yubo Zhou*, Dong Guo*, Tongchao Liu*. Discovery of Novel N-(5-(Pyridin-3-yl)-1H-indazol-3-yl)benzamide Derivatives as Potent Cyclin-Dependent Kinase 7 Inhibitors for the Treatment of Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease. Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 65 (23), 15770-15788. (IF 8.039)

3.Wenbo Yin, Tianxiao Wu, Lei Liu, Hong Jiang, Yuxin Zhang, Hengxian Cui, Yin Sun, Qiaohua Qin, Yixiang Sun, Zixuan Gao, Liyu Zhao, Xin Su, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Species-selective Targeting of Fungal Hsp90: Design, Synthesis, and Evaluation of Novel 4,5-diarylisoxazole Derivatives for the Combination Treatment of Azole- Resistant Candidiasis. Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 65(7):5539-5564. (IF 8.039)

4.Chenzhou Hao, Fan Zhao, Hongyan Song, Jing Guo, Xiaodong Li, Xiaolin Jiang, Ran Huan, Shuai Song, Qiaoling Zhang, Ruifeng Wang, Kai Wang, Yu Pang, Tongchao Liu, Tianqi Lu, Wanxu Huang, Jian Wang, Bin Lin, Zhonggui He, Haitao Li*, Feng Li*, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng*. Structure-Based Design of 6 Chloro-4-aminoquinazoline-2-carboxamide Derivatives as Potent and Selective p21-Activated Kinase 4 (PAK4) Inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry. 2018, 61(1), 265-285. (IF 6.259)

5.Yin Sun, Lin Wang, Yu Sun, Jingkai Wang, Yanli Xue, Tianxiao Wu, Wenbo Yin, Qiaohua Qin, Yixiang Sun, Hanxun Wang, Yinli Gao, Huali Yang, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Structure-based discovery of 1-(3-fluoro-5-(5-(3-(methylsulfonyl) phenyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyri -din-3-yl)phenyl)-3-(pyrimidin-5-yl)urea as a potent and selective nanomolar type-II PLK4 inhibitor. European Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 243, 114714. (IF 7.088)

6.Tianxiao Wu, Qiaohua Qin, Ruicheng Lv, Nian Liu, Wenbo Yin, Chenzhou Hao, Yin Sun, Chu Zhang, Yixiang Sun, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Discovery of quinazoline derivatives CZw-124 as a pan-TRK inhibitor with potent anticancer effects in vitro and in vivo. European Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 238, 114451. (IF 7.088)

7.Xiangyu Zhang, Yixiang Sun, Hailan Huang, Xinran Wang, Tianxiao Wu, Wenbo Yin, Xiaojia Li, Lin Wang, Yanting Gu*, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Identification of novel indole derivatives as highly potent and efficacious LSD1 inhibitors. European Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 239, 114523. (IF 7.088)

8.Yin Sun, Yu Sun, Lin Wang, Tianxiao Wu, Wenbo Yin, Jingkai Wang, Yanli Xue, Qiaohua Qin, Yixiang Sun, Huali Yang, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis, and biological evaluation of novel pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives as potent PLK4 inhibitors for the treatment of TRIM37-amplified breast cancer. European Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 238, 114424. (IF 7.088)

9.Tianxiao Wu, Qiaohua Qin, Nian Liu, Chu Zhang, Ruicheng Lv, Wenbo Yin, Yin Sun, Yixiang Sun, Ruifeng Wang, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Rational drug design to explore the structure-activity relationship (SAR) of TRK inhibitors with 2,4-diaminopyrimidine scaffold. European Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 230, 114096. (IF 7.088)

10.Wenbo Yin, Lei Liu, Hong Jiang, Tianxiao Wu, Hengxian Cui, Yuxin Zhang, Zixuan Gao, Yin Sun, Qiaohua Qin, Liyu Zhao, Xin Su, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis, and evaluation of novel 3-thiophene derivatives as potent fungistatic and fungicidal reagents based on a conformational restriction strategy. European Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 233, 114195. (IF 7.088)

11.Yin Sun, Ruifeng Wang, Yu Sun, Lin Wang, Yanli Xue, Jingkai Wang, Tianxiao Wu, Wenbo Yin, Qiaohua Qin, Yixiang Sun, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Identification of novel and potent PROTACs targeting FAK for non-small cell lung cancer: Design, synthesis, and biological study. European Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 237, 114373. (IF 7.088)

12.Liyu Zhao, Yin Sun, Wenbo Yin, Linfeng Tian, Nannan Sun, Yang Zheng, Chu Zhang, Shizhen Zhao, Xin Su, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis, and biological activity evaluation of 2-(benzo[b]thiophen-2-yl)-4-phenyl -4,5-dihydrooxazole derivatives as broad-spectrum antifungal agents. European Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 228, 113987. (IF 7.088)

13.Wenbo Yin, Hengxian Cui, Hong Jiang, Yuxin Zhang, Lei Liu, Tianxiao Wu, Yin Sun, Liyu Zhao, Xin Su, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Broadening antifungal spectrum and improving metabolic stablity based on a scaffold strategy: Design, synthesis, and evaluation of novel 4-phenyl-4,5-dihydrooxazole derivatives as potent fungistatic and fungicidal reagents. European Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 227, 113955. (IF 7.088)

14.Xinran Wang, Cai Zhang, Xiangyu Zhang, Jiming Wang, Liyu Zhao, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis and biological evaluation of 2-aminopyrimidine-based LSD1 inhibitors. Bioorganic Chemistry. 2022, 121, 105699. (IF 5.275)

15.Qiaohua Qin, Ruifeng Wang, Qinglin Fu, Guoqi Zhang, Tianxiao Wu, Nian Liu, Ruicheng Lv, Wenbo Yin, Yin Sun, Yixiang Sun, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis, and biological evaluation of potent FAK-degrading PROTACs. Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry. 2022, 37(1), 2241-2255. (IF 5.756)

16.Yin Sun, Haotian Tang, Xiaoyan Wang, Fang Feng, Tiantian Fan, Dongmei Zhao*, Bing Xiong*, Hua Xie*, Tongchao Liu*. Identification of 1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine derivatives as novel and potent TBK1 inhibitors: design, synthesis, biological evaluation, and molecular docking study. Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry. 2022, 37(1), 1411-1425. (IF 5.756)

17.Xiangyu Zhang, Xinran Wang, Tianxiao Wu, Wenbo Yin, Jiangkun Yan, Yixiang Sun, Dongmei Zhao*. Therapeutic potential of targeting LSD1/KDM1A in cancers. Pharmacological Research. 2021,175, 105958. (IF 7.658)

18Tianxiao Wu, Chu Zhang, Ruicheng Lv, Qiaohua Qin, Nian Liu, Wenbo Yin, Ruifeng Wang, Yin Sun, Xiaoyan Wang, Yixiang Sun, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis, biological evaluation and pharmacophore model analysis of novel tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol derivatives as potential TRKs inhibitors. European Journal of Medicinal Chemistry. 2021, 223, 113627. (IF 6.514)

19.Xiangyu Zhang, Hailan Huang, Ziheng Zhang, Jiangkun Yan, Tianxiao Wu, Wenbo Yin, Yixiang Sun, Xinran Wang, Yanting Gu*, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis and biological evaluation of novel benzofuran derivatives as potent LSD1 inhibitors. European Journal of Medicinal Chemistry. 2021, 220, 113501. (IF 6.514)

20.Liyu Zhao, Wenbo Yin, Yin Sun, Nannan Sun, Linfeng Tian, Yang Zheng, Chu Zhang, Shizhen Zhao, Xin Su, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Improving the metabolic stability of antifungal compounds based on a scaffold hopping strategy: Design, synthesis, and structure-activity relationship studies of dihydrooxazole derivatives. European Journal of Medicinal Chemistry. 2021, 224, 113715. (IF 6.514)

21.Wenbo Yin, Yuxin Zhang, Hengxian Cui, Hong Jiang, Lei Liu, Yang Zheng, Tianxiao Wu, Liyu Zhao, Yin Sun, Xin Su, Song Li*, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis and evaluation of novel 5-phenylthiophene derivatives as potent fungicidal of Candida albicans and antifungal reagents of fluconazole-resistant fungi. European Journal of Medicinal Chemistry, 2021, 225, 113740. (IF 6.514)

22.Jing Guo, Tingting Wang, Tianxiao Wu, Kehan Zhang, Wenbo Yin, Mingyue Zhu, Yu Pang, Chenzhou Hao, Zhonggui He, Maosheng Cheng, Yang Liu*, Jiang Zheng, Jingkai Gu, Dongmei Zhao*. Synthesis, bioconversion, pharmacokinetic and pharmacodynamic evaluation of N-isopropyl-oxy-carbonyloxymethyl prodrugs of CZh-226, a potent and selective PAK4 inhibitor. European Journal of Medicinal Chemistry. 2020, 186, 111878. (IF 5.572)

23.Xinran Wang, Cai Zhang, Xiangyu Zhang, Jiangkun Yan, Jiming Wang, Qinwen Jiang, Liyu Zhao, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis and biological evaluation of tetrahydroquinolinebased reversible LSD1 inhibitors. European Journal of Medicinal Chemistry. 2020, 194, 112243. (IF 5.572)

24.Ruifeng Wang, Sijia Yu, Xiangxin Zhao, Yixuan Chen, Bowen Yang, Tianxiao Wu, Chenzhou Hao, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis, biological evaluation and molecular docking study of novel thieno[3,2-d]pyrimidine derivatives as potent FAK inhibitors. European Journal of Medicinal Chemistry. 2020, 188, 112024. (IF 5.572)

25.Jihui Li, Yongxiang Liu, Xinjing Song, Tianxiao Wu, Jiaxin Meng, Yang Zheng, Qiaohua Qin, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. An Acid-Catalyzed Epoxide Ring-Opening/Transes-terification Cascade Cyclization to Diastereoselective Syntheses of (±)-β-Noscapine and (±)-β-Hydrastine. Organic letters. 2019, 21, 7149-7153. (IF 6.555)

26.Xiaolin Jiang, Jiahui Zhang, Dongmei Zhao*, and Yuehui Li*. Aldehyde effect and ligand discovery in Ru-catalyzed dehydrogenative cross-coupling of alcohols to ester. Chemical Communication. 2019, 55, 2797-2800. (IF 6.164)

27.Ruifeng Wang, Yixuan Chen, Xiangxin Zhao, Sijia Yu, Bowen Yang, Tianxiao Wu, Jing Guo, Chenzhou Hao, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis and biological evaluation of novel 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives as potential FAK inhibitors and anticancer agents. European Journal of Medicinal Chemistry. 2019, 183, 111716. (IF 5.572)

28.Liyu Zhao, Nannan Sun, Linfeng Tian, Yin Sun, Yixuan Chen, Xinran Wang, Shizhen Zhao, Xin Su, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Combating fluconazole-resistant fungi with novel β-azole-phenylacetone derivatives, European Journal of Medicinal Chemistry. 2019, 183, 111689. (IF 5.572)

29.Liyu Zhao, Linfeng Tian, Nannan Sun, Yin Sun, Yixuan Chen, Xinran Wang, Shizhen Zhao, Xin Su, Dongmei Zhao*, Maosheng Cheng. Design, synthesis, and structure-activity relationship studies of L-amino alcohol derivatives as broad-spectrum antifungal agents. European Journal of Medicinal Chemistry. 2019, 177, 374-385. (IF 5.572)

30.Tongchao Liu, Zhengdan Zhu, Huanming Ren, Yabin Chen, Guohua Chen, Maosheng Cheng, Dongmei Zhao*, Jingkang Shen, Weiliang Zhu*, Bing Xiong*, YueLei Chen*. Efficient syntheses of alpha- and beta-C-nucleosides and the origin of anomeric selectivity. Organic Chemistry Frontiers. 2018, 5(12), 1992-1999. (IF 5.45)

专利情况

共申请国内外专利29项，其中国际专利受理7项，授权1项；国内专利受理13项，授权16项。授权专利如下：

1. 赵冬梅等.对苯二胺类LSD1抑制剂及其制备方法. ZL202010150110.1（已授权）；

2. 赵冬梅等.2,4,4-三取代二氢噁唑衍生物及其用途. ZL202010749278.4 （已授权）；

3. 赵冬梅等.四氢异喹啉类衍生物及其制备方法和应用. ZL201910536807.X（已授权）；

4. 赵冬梅等.一种串联环化策略合成苯酞四氢异喹啉类化合物的方法. ZL201910540011.1（已授权）；

5. 赵冬梅等.苯并噻唑类衍生物及其用途. ZL201811434187.0（已授权）；

6. 赵冬梅等.β-唑类-苯基酮衍生物及其用途. ZL201811246172.1（已授权）；

7. 赵冬梅等.三环异恶唑类衍生物的制备方法及其在医药上的应用. ZL201710422321.4.（已授权）；

8. 赵冬梅等.嘧啶类衍生物及其制备方法和应用. ZL201610591859.3（已授权）；

9. 赵冬梅等.酰胺及硫代酰胺类衍生物及其制备方法和应用. ZL201611223917.3（已授权）；

10. 赵冬梅等.3-(N,N-双取代胺基)丙酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用. ZL201510579181.2（已授权）；

11. 赵冬梅等.酰胺咪唑类衍生物及其用途. ZL201510895760.8（已授权）；

12. 赵冬梅等.3-(N,N-双取代胺基)丙酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用. ZL201610251170.6.（已授权）；

13. 赵冬梅等.1-取代菲基-N-烷基(酰基)-6,7-亚甲二氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物及其

制备方法包含的药物组合及它们的用途. ZL201310705739.8（已授权）；

14. 赵冬梅等.那可丁的合成方法. ZL201110049910.5（已授权）；

15. 赵冬梅等.6,7-亚甲二氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物及其制备方法和用途. ZL201010572235.X（已授权）；

16. 赵冬梅等.依泽替米贝的合成方法. ZL 201010553070.1（已授权）。