姓名：许佑君
性别：男
籍贯：安徽 六安
联系电话：13609838261, 18341401911
E-Mail：xuyoujun@syphu.edu.cn
职称/职务：教授/药物化学系主任
通讯地址：辽宁省本溪市溪湖区红柳路85号沈阳药科大学制药工程学院
办公地点：制药楼220室
教育、工作经历：
起止时间 |
学习/工作单位 |
所学专业/所从事学科领域和担任的行政职务 |
1984.09~1988.06 |
淮北煤炭师范学院 |
获理学学士学位 |
1988.06~1990.08 |
锦西南票矿务局高中 |
化 学 教 师 |
1990.09~1993.07 |
沈阳药学院 |
获理学硕士学位 |
1993.08~1999.04 |
沈阳药科大学 |
助教、讲师 |
1997.09~2002.05 |
沈阳药科大学 |
获理学博士学位 |
1999.05~2002.05 |
日本东京大学 |
获药学博士学位 |
2002.05~2002.10 |
沈阳药科大学 |
讲 师 |
2002.11~2004.10 |
沈阳药科大学 |
副教授 |
2004.10~今 |
沈阳药科大学 |
教 授 |
2013.05~今 |
沈阳药科大学 |
教授/药物化学系主任 |
兼职情况：无.
学科/研究方向：药物化学学科/心脑血管药物、药物合成新方法的研究
科研/获奖情况：
已主持完成了国家自然科学基金两项(No. 30672520和No. 81273359)；辽宁省自然科学基金和博士启动基金各一项；辽宁省高等学校优秀人才支持计划一项；陆续参与四个国家重大专项、攻关课题等研究工作；先后主持了新药合成与产业化项目计十九项。在国内外核心期刊上发表论文50余篇，已申请或获准中国专利七项。获奖情况如下： (1) 2018年 沈阳药科大学教学名师； (2) 2018年 辽宁省研究生教学成果奖(药物化学)； (3) 2016~17年 沈阳药科大学教学标兵； (4) 2015年辽宁省教学成果二等奖； (5) 2012年 沈阳药科大学制药工程学院优秀教师； (6) 2009年 辽宁省政府科学技术进步一等奖(5/19)； (7) 2008年 沈阳市政府科学技术进步一等奖(5/14)； (8) 2007年辽宁省优秀教学团队； (9) 2004年 辽宁省“百千万人才工程”千人层次； (10) 2004年 辽宁省政府科学技术进步三等奖(1/9)； (11) 2003年 沈阳市政府科学技术进步二等奖(1/9)； (12) 2003年 沈阳药科大学最受欢迎青年教师； (13) 2002年 沈阳市政府科学技术进步二等奖(2/11)； 项目简况如下： 1. 2002年 完成了盐酸丙哌维林原料与片剂的研制---荣获沈阳市政府科学技术进步二等奖。 2. 2004年 完成了新型辅料羟丙基-β-环糊精的研制---荣获辽宁省政府科学技术进步三等奖、沈阳市政府科学技术进步二等奖。 3. 2004年 完成了多索茶碱原料与制剂的研制---荣获辽宁省政府科学技术进步三等奖、沈阳市政府科学技术进步二等奖。 4. 2009年 完成了环糊精包合物技术---辽宁省政府科学技术进步一等奖、沈阳市政府科学技术进步一等奖。 5. 2006~2009年 主持完成了国家自然科学基金(No. 30672520)---那可丁的不对称全合成及其类似物的合成与活性研究，通过结构简化，累计合成了350多个化合物，筛选出部分对细胞增殖有显著抑制作用的化合物，为深入研究这类天然物的抗肿瘤作用奠定基础，申请中国专利2件、国际PCT专利1件，发表SCI文章1篇，并受邀国际学术报告2次：2011年东京举办的亚洲药化会AIMECS 11，2012年芬兰化学会举办的有机化学会议。 6. 2005年 主持完成了“水中参与的新型Suzuki反应及其运用”，该项目来源于辽宁省博士启动资金，主要成果发表于Tetrahedron Letters, 2005, 46, 4255, 曾入选该杂志当年的“hot paper”，已累计被SCI引用106次，从事该研究的卢刚同学获“辽宁省优秀硕士论文”。后来与芬兰R. Franzen教授合作展开该领域深入研究，陆续发表论文数篇，其中Can. J. Chem. 2005, 83, 266一文也已经被SCI引用55次，凸显该研究的前瞻性。 7. 2007年~今 作为团队的合成负责人，主要参与了“基于PEPT1转运受体的核苷类拟肽前药的研究”，合成了系列阿糖胞苷(Ara-C)拟肽前药，新设计化合物与PEPT1的亲和性显著增加，生物利用度由21.8%提至60.0%，达到了较好的预期效果，发表论文4篇(英文3篇)，创新性发现AOC基团保护的选择性合成此类化合物的方法，为大量积累样品、完成1类新药的临床前研究工作奠定了物质基础。 8. 2012年~2016年 主持完成国家自然科学基金(No. 81273359)---新型碳糖类化合物的设计、合成及活性评价，取得可喜进展；在总结Voglibose的构效关系基础上、借助计算机辅助的同源模建和分子对接技术，对其碳环的1-位、2-位和3-位取代基种类和构型等进行变换，设计、合成结构多样性的碳糖目标物。以我们发现的环己烯酮6为原料，经选择性1,4-共轭还原、相应环己酮的还原胺化为关键步骤，可完成这些目标物的合成。通过酶及动物水平的活性评价，总结构效关系，期望发现新的活性先导物。与此同时，探索出从碳糖环制备氨基多酚类目标物的新方法，初步的抗癌活性评价结果显示，该类目标物对肿瘤细胞有较好的抑制活性，相关机制尚待深入研究。 9. 2013年~2016年 主持完成辽宁省高等学校优秀人才支持计划---“丁苯酞类似物的合成及其成药性评价” 为项目的第一负责人。 10. 与江苏笃诚医药科技有限公司合作(合同额壹佰贰拾万元)，负责的国家3.1类新药---米诺膦酸及其片剂的研究与开发，已获国家新药临床批件(批件号2014L02072)。该项目基本完成临床研究。 11. 与辽宁科硕营养科技有限公司合作(合同额壹佰贰拾万元)，针对大宗营养品---左旋肉碱的生产工艺系统进行优化、改进。缩小了工艺中氰化钠的用量比；解决了副产盐中氰化物的残留问题，副产盐由有毒废料转变为有用的化工原料，单此项即为药企每年节约环保处理费用300余万元；系统优化了反应过程和产品的检测方法，使得质控更客观合理。 12. 与沈阳双鼎制药有限公司合作，负责的国家3.1类新药---盐酸多培沙明及其注射剂的研究与开发(合同额贰佰贰拾万元)，已获国家新药临床批件。 13. 与石家庄市华新药业有限责任公司合作，负责3.1类新药---琥珀酸曲格列汀原料药的研究与开发(合同额50万元)。 |
教学/指导研究生情况：
1.主讲本科课程情况：
课程名称 |
起止时间 |
本人本校实际 课堂教学学时 |
授课班级 |
总人数 |
药物化学 |
2002~2018 |
990 h |
药学 (日语) |
960 |
2002~2018 |
820 h |
药学各专业 企管、临床等 |
1578 |
2014~2018 |
240 h |
制药工程、 应用化学 |
540 |
活性分子合成策略 |
2009~2018 |
160 h |
全校各专业 |
400 |
专业英语 |
2002~2003 |
20 h |
药学 (英语) |
120 |
药物化学实验 |
2002~2018 |
1040 h |
药学各专业 制药工程专业 |
1200 |
药物合成反应实验 |
2012~今 |
320 h |
制药工程专业 |
120 |
2. 主讲研究生课程情况
课程名称 |
起止时间 |
学时 |
授课班级 |
总人数 |
药物化学专论 |
2005~2018 |
70 |
全校研究生 |
1400 |
天然产物全合成 |
2005~2018 |
140 |
全校研究生 |
840 |
药物合成中的 金属有机化学 |
2012~今 |
70 |
全校研究生 |
315 |
自2002年以来，累计培养毕业硕士121人、博士3人；研究室现有在读硕士19名、博士研究生5名，形成了具有一定特色、团结向上的科研团队。
发表论文：
1. Nan Lu, Lingjun Li, Xuemin Zheng, Shijun Zhang, Yuquan Li, Jing Yuan, Qunchao Wei, Youjun Xu*, Fancui Meng*. Molecules, 2018, 23, 1054.
2. Nan Lu, Fancui Meng, Weiren Xu, Lida Tang*, Youjun Xu*. Molecular simulation study of CYP2B6 polymorphism with and without psoralen. Molecular Simulation, 2018, 44, 1402.
3. Lixue Chen, Fuyun Chi, Tong Wang, Ning Wang, Wei Li, Kexin Liu, Xiaohong Shu, Xiaodong Ma*, Youjun Xu*. The synthesis of 4-arylamido-2-arylaminoprimidines as potent EGFR T790M/L858R inhibitors for NSCLC. Bioorg. Med. Chem., 2018, 26, 6087.
4. Jincheng Yang, Qingzhi Lv, Wei Wei, Zhengtao Yang, Jiajun Dong, Ruoshi Zhang, Qiming Kan, Zhonggui He*, Youjun Xu*. Bioresponsive albumin conjugated paclitaxel prodrugs for cancer therapy. Drug delivery, 2018, 25, 807.
5. Yidan E, Teng Yuan, Liang Yin*, Youjun Xu*. Asymmetric sulfenylation of 3-CF3-Oxindoles through organocatalysis with a quinidine derivative. Tetrahedron Letters, 2017, 58, 2521.
6. Ruotian Tang, Chunfeng Jiang, Hongliang Li, Wei Li, Youjun Xu*. Facile Synthesis of N-Substituted 4-Amino-6-methyl Resorcinols from Polysubstituted Cyclohexanone. Synlett, 2017, 28, 1807.
7. Jiaan Liu, Xiaopeng Guo, Shuang Liang, Fei An, Hongyan Shen*, Youjun Xu*. Regioselective Synthesis of 5'-Amino Acid Esters of Some Nucleosides via Orthogonal Protecting Protocol. Tetrahedron, 2015, 71, 1409.
8. Wei Li, Zhoulong Fan, Kaijun Geng, Youjun Xu*, Ao Zhang*. Late-stage diversification of biologically active pyridazinones via a direct C–H functionalization strategy. Org. Biomol. Chem., 2015, 13, 539.
9. Xue Jiang, Meining Wang, Shanshan Song, Youjun Xu*, Zehong Miao*, Ao Zhang*. ChemInform Abstract: Design, Synthesis, and Anticancer Activities of New Compounds Bearing the Quinone-Pyran-Lactone Tricyclic Pharmacophore. ChemInform, 2015, 46, 27502.
10. Yan Guo, Hua Zhang, Hao Yan, Hailong Xin, Hongyan Shen*, Youjun Xu*. Concise synthesis of dopexamine dihydrochloride via benzyl protecting protocol. Chin. Chem. Lett., 2015, 26, 357.
11. Youxi Zhang, Jin Sun*, Yikun Gao, Ling Jin, Youjun Xu, He Lian, Yongbing Sun, Yinghua Sun, Jianyu Liu, Rui Fan, Tianhong Zhang, Zhonggui He*. A carrier-mediated prodrug approach to improve the oral absorption of antileukemic drug decitabine. Mol. Pharm., 2013, 10, 3195.
12. Dongyu Wang, Shanshan Song, Ye Tian, Youjun Xu*, Zehong Miao, Ao Zhang*. Total synthesis of the marine cyclic depsipeptide viequeamide A. J. Nat. Prod., 2013, 76, 974.
出版专著：
1. 白东鲁, 陈凯先著. 高等药物化学, 化学工业出版社, 2011, 11.
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